Penicilinas: naudojimo instrukcijos


Prieš perkant antibiotiką Penicilinas, atidžiai perskaitykite vartojimo, naudojimo ir dozavimo instrukcijas bei kitą naudingą informaciją apie Peniciliną. Svetainėje "Ligos enciklopedija" rasite visą būtiną informaciją: tinkamo vartojimo instrukcijas, rekomenduojamas dozes, kontraindikacijas, taip pat pacientų, kurie jau vartojo šį vaistą, apžvalgos.

Penicilinas (Penicilinas) yra įvairių formų pelėsio grybelių Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum ir tt gyvybinės veiklos produktas.

Kryžminės penicilino junginių rūšys yra perkeliamos į šių grybų kultūros skysčių, gautų kristalinės formos.

Penicilinas. Farmakologinės savybės

Penicilinas yra antibiotikas, kurio cheminė sudėtis pagrįsta dipeptidu, susidarančiu iš dimetilcisteino ir acetilserino.

Penicilino veikimo mechanizmas yra susijęs su mikroorganizmų aminorūgščių ir vitaminų metabolizmo slopinimu ir jų ląstelių sienelių vystymosi pažeidimu.

Penicilinas išsiskiria per inkstus (apie 50%); su šlapimu sukuriama didelė koncentracija, viršijanti koncentraciją kraujyje 5-10 kartų. Kai kuri dalis penicilino taip pat išsiskiria su tulžimi.

Penicilinas. Terapinės savybės

Penicilinas yra vienas iš pagrindinių antibiotikų grupės atstovų, vaistas turi platų bakteriostatinių ir baktericidinių veiklų spektrą (penicilino preparatai yra aktyviausi benzilpenicilinui).

Penicilino streptokokai, pneumokokai, gonokokai, meningokokai, stabligė, dujų gangrenas, juodligė, difterija, tam tikri patogeninių stafilokokų štamai ir protea yra ypač jautrūs penicilinui.

Penicilinas yra neveiksmingas prieš žarnyno vidurių šiltinės ir disentriosios grupės bakterijas, tuberkuliozę, kokliušą, Pseudomonas aeruginosa ir Freludlander lazdeles, bruceliozę, tuliaremiją, cholerą, marą ir ricetcią, virusus, grybelius ir pirmuonius.

Geriausias penicilino injekcinis į raumenis. Su injekcija į raumenis penicilinas greitai patenka į kraują (maksimali koncentracija kraujyje susidaro per 30-60 minučių) ir greitai patenka į raumenis, plaučius, žaizdų eksudatą, sąnarių ertmę.

Todėl penicilinų sklidimas iš kraujo į smegenų skystį yra nereikšmingas, todėl meningitui ir encefalitui rekomenduojama kartu naudoti peniciliną - raumenis ir endolumbinius.

Intramuskuliniu būdu įvestas penicilinas įsiskverbia į pilvo ir pleuros ertmes, todėl tiesioginis vietinis penicilino poveikis reikalingas.

Penicilinas gerai įsiskverbia per placentą į vaisius.

Penicilinas. Vartojimo indikacijos

Parodyta, kaip vartojamas penicilinas:

- su sepsiu (ypač streptokoku);

- visais sulfanilamidorezistentiniais atvejais atitinkamų infekcijų (pneumokokų, gonokokų, meningokokų infekcijos ir kt.) atvejų;

- su plačiais ir giliai lokalizuotais infekciniais procesais ( osteomielitas , sunki flegma, dujų gangrenas );

- po žaizdų, dalyvaujant procese ir didelių raumenų ir kaulų traumų infekcijai;

- pooperaciniu laikotarpiu išvengti gleivinių komplikacijų;

- su užkrėstais trečiojo ir ketvirto laipsnio nudegimais;

- su minkštųjų audinių žaizdomis, krūtinės žaizdomis;

- gleivinis meningitas, smegenų abscesai, erysipeliai, gonorėja ir jos sulfanilamidostoichivyh formos, sifilis, sunki furunkulozė, sikozė, su įvairiais akies ir ausies uždegimais.

Vidaus ligų klinikoje Penicilinas vartojamas krupozinei pneumonijai gydyti (kartu su sulfanilamido preparatais), židinine pneumonija, ūminiu sepsiu, cholecistitu ir cholangitu, pailgėjusiu sepsiniu endokarditu, taip pat reumato profilaktikai ir gydymui.

Naudojamas penicilinas vaikams : su bambaginiu sepsiu, sepsis ir naujagimių септикотоксическими ligomis, naujagimių ir kūdikių plaučių uždegimu, kūdikių ir mažų vaikų ausies uždegimu, skrandžio karštinės septiniu formu, septikotoksine difterijos forma (būtinai kartu su specialiu serumu ), pleuropulmoniniai procesai, kurie nėra pritaikyti prie veikimo sulfanilamido preparatų, gleivinio pleuros ir gleivinio meningito, su gonoreja.

Penicilinas - naudojimo taisyklės

Penicilino antimikrobinis poveikis pasiekiamas tiek rezorbciniu, tiek vietiniu poveikiu.

Penicilino preparatus galima įšvirkšti į raumenis, į poodį ir į veną, į ertmę, į nugaros smegenų kanalą, įkvėpus, po liežuviu (po liežuviu), viduje; Vietoje - akių ir nosies lašų forma, skalaujama, skalaujama.

Su į raumenis į veną penicilinas greitai absorbuojamas į kraują, bet po 3-4 valandų iš jo beveik visiškai išnyksta penicilinas. Kad gydymas būtų veiksmingas 1 ml kraujo, turėtų būti 0,1-0,3 ED penicilino, taigi palaikyti terapinę vaisto koncentraciją kraujyje, ji turėtų būti skiriama kas 3-4 valandas.

Penicilino naudojimas gonorėjos, sifilio, pneumonijos, smegenų spenelio meningito gydymui atliekamas pagal specialią instrukciją.

Penicilinas - nepageidaujami reiškiniai

Gydymas benzilpenicilinais, bicilinais ir kitais peniciliną turinčiais vaistiniais preparatais gali būti šalutinis poveikis, dažniausiai alergiškas.

Alerginių reakcijų į penicilino preparatus atsiradimas dažniausiai susijęs su sensibilizavimu į organizmą dėl ankstesnio šių vaistų vartojimo, taip pat dėl ​​ilgalaikio poveikio jiems: profesionalus slaugytojų, antibiotikų gamintojai, jautrinimas.

Pirmą kartą kontaktuojant su penicilinu, retkarčiais pasireiškia alerginės reakcijos. Jie pasireiškia daugiausia žmonėms, turintiems alergines ligas ( dilgėlinę , bronchinę astmą ).

Alerginės reakcijos į peniciliną iš odos yra išryškintos eritema , ribotos ar plačiai paplitęs išbėrimas, dilgėlinė ir urtikaropodobnyh išbėrimas, makulos, pūslelinė, pustuloznyh išbėrimas, kartais gyvybei pavojingas exfoliative dermatitas.

Buvo užregistruoti daug kontaktinio dermatito atvejų (medicinos įstaigų medicinos personalas). Kontaktinis dermatitas ir odos bei gleivinės reakcijos stebimas tiek su bendro poveikio, tiek vietiniu Penicilino vartojimu, kaip tepalai, losjonai, lašai nosies ir akių pavidalu.

Iš kvėpavimo organų dalies pažymėti rinitas, faringitas, laringofaringitas, astma bronchitas, bronchinė astma.

Iš virškinamojo trakto dalies alerginės reakcijos yra išreikštos stomatitu, pykinimu, vėmimu, viduriavimu.

Kai kuriais atvejais toksinio ir alerginio šalutinio poveikio genozės skirtumas yra sunkus. Šių reiškinių alerginė priežastis yra susijusi su jų deriniu su odos bėrimu ir penicilino įtaka, taip pat galima sukurti agranulocitozę .

Jei alerginės reakcijos pasireiškia ant odos, kvėpavimo takų, virškinimo trakto, nutraukus gydymą penicilinu arba mažinant jo dozę, paskirkite pacientui difenhidraminą, pipolfeną, suprastiną, kalcio chloridą, vitaminą B1.

Reikėtų prisiminti apie galimybę kūno sensibilizacijai net prenataliniu laikotarpiu gydant nėščias moteris su penicilino preparatais.

Anafilaksinis šokas su penicilinu

Anafilaksinio šoko atsiradimas naudojant peniciliną yra labai rimta komplikacija, kuri gali vystytis nepriklausomai nuo dozės ir penicilino vartojimo būdų, o sunkiais atvejais trumpą laiką (5-30-60 minučių) sukelia mirtį, todėl prieš penicilino injekciją ir jo preparatus reikia rinkti anamneziškai duomenys apie penicilino vartojimą praeityje ir jo reakcijos.

Jei atsirado anafilaksinio šoko reiškinys, 0,2-0,3 ml 0,1% adrenalino reikia švirkšti į veną (!) Sumaišyti su paciento krauju. Injekcijos kartojamos tol, kol pacientas nuo sunkios būklės pašalinamas.

Tuo pačiu metu penicilino injekcijos vietoje įšvirkščiama 0,2-0,3 ml 0,1% adrenalino tirpalo. 3 valandas efektyviai lašinamas norepinefrinas (1,0 ml 0,1% tirpalo 500 ml 5% gliukozės tirpalo).

Prednizolonas 0,02 g į raumenis arba į veną, 0,1% atropino sulfato tirpalas 0,5-0,8 ml po oda, lobeline hidrochloridas 1% 0,5-1,0 ml tirpalo į veną arba po oda.

Vietoj adrenalino galite švirkšti 1 ml 5% efedrino, o taip pat Eufilinas - 5-10 ml 2,4% tirpalo su 20-40 ml 40% gliukozės tirpalo į veną, difenhidramino 5% tirpalas į raumenis 1 ml (arba Pipolphen), chlorido kalcis - 10% 10 ml tirpalo į veną.

Deguonis yra spaudžiamas.

Hidrokortizonas - šoko metu ir daugiausia siekiant išvengti vėlyvųjų komplikacijų, kai dozė yra 0,05-0,07 g.

Taip pat naudojamas intramuskulinis neurolitinio mišinio įpurškimas: 2 ml 2,5% aminazino tirpalo, 2 ml 2% Promedol ir Dimedrol tirpalo ir 5% vitamino B1 tirpalo (naudojant antikociklinį tirpalą ir vazopresorines medžiagas).

Išeinant iš šoko būklės, pacientams reikia hospitalizacijos ir klinikinės stebėsenos, nes gali būti dėl vėlyvos komplikacijos.

Disbakteriozė ir grybelinės ligos su penicilinu

Penicilino, kaip ir kitų antibiotikų gydymui, patologinių būklių atsiradimas gali būti susijęs su disbakterioze.

Dissibiozės esmė yra tas faktas, kad penicilinas, kaip ir kiti antibiotikai, organizme veikia ne tik patogeninius mikroorganizmus, bet ir sąlygiškai patogeniškus bei nepatipinius mikroorganizmus, dėl kurių mikroorganizmų antagonizmas dėl mikrobų asociacijų yra sutrikęs, o ne patologiniai mikroorganizmai gali įgyti patogeniškumo savybių - yra vadinamųjų superinfekcijų.

Į organizmą įtakos turi penicilinui atsparūs mikrobai (proteus, enterokokai, Pseudomonas aeruginosa, atsparūs penicilino štamų stafilokokams).

Pastebėta komplikacijų, susijusių su mielių (ypač susilpnėjusių) mielių (ypač susilpnėjusių) aktyvumu ir reprodukcija, grybų-saprofitų, kurie yra burnos ertmės ir genitalijų, trachėjos ir žarnų gleivinės mikrobinėje floroje.

Penicilinas, slopinantis bakterijų grybelių antagonistus, gali sudaryti palankias sąlygas mielės formos floros vystymuisi. Klinikiniu požiūriu kandidozė gali pasireikšti ūmaus ir lėtinio poveikio metu, kai patologiškai pasireiškia odos ir gleivinės (burnos ertmės, lytinių organų ir kt.); iš vidaus organų (visceralinė kandidozė) plaučių ir viršutinių kvėpavimo takų pažeidimų forma; septinio sindromo forma.

Vartojant racionalų antibiotikų pasirinkimą, tinkamą dozę, vartojimo režimą, tinkamų vakcinų ir serumų vartojimą ir paciento organizmo jautrumą antibiotikui (atliekant specialius tyrimus), kandidozės atsiradimą galima išvengti.

Kandidozės gydymui tokiais atvejais jodo preparatai (1-3-5% kalio jodido tirpalų) skirti vartojant 40% heksametilentetramino, genotianviolato 0,05-0,10 g 2-3 kartus per dieną, nikotinamido ir kt. preparatai iš B grupės vitaminų.

Kandidozės profilaktikai ir gydymui skiriami specialūs priešgrybeliniai antibiotikai, vartojami viduje - Nystatinas 500 000 vienetų tabletėse, 6-10 tablečių per parą ir Levorin 500 000 vienetų 2-3 kartus per dieną tabletėse arba kapsulėse, taip pat tepalai su nistatinu natris ir levorinas.

Penicilinas - kontraindikacijos

Penicilino vartojimas draudžiamas esant padidėjusio jautrumo penicilinui, bronchinei astmai, dilgėlinei, šienligei ir kitoms alerginėms ligoms, padidėjusiam pacientų jautrumui antibiotikams, sulfonamidams ir kitiems vaistiniams preparatams.

Penicilinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Galimas kūno sensibilizavimas penicilinui gimdos metu, gydant nėščias moteris su antibiotikais vartojamais penicilinu.

Sąveika su alkoholiu

Gydyti penicilinu preparatai gerti alkoholį yra kategoriškai kontraindikuotinas.

Specialios instrukcijos

Prieš taikydami peniciliną ir jo vaistus, būtina atlikti mėginius jautrumui jiems.

Penicilino preparatai

V-penicilinas Slovakofarma

Amoksisaras

Amoksicilinas

Amoksicilinas kapsulėse 0,25 g

Amoksicilinas DS

Natrio amoksicilinas sterilus

Amoksicilinas Sandozas

Amoksicilinas-ratiopharmas

Amoksicilinas-ratiofarm 250 TC)

Amoksicilino trihidratas

Amoksicilino trihidratas (Purimoxas)

Amosinas

Ampicilinas

Ampicilinas AMP-CID

Ampicilinas AMP-forte

Ampicilinas Innotec

Ampicilino natris

Natrio ampicilinas sterilus

Ampicilinas-AKOS

Ampicilinas-Fereinas

Ampicilino natrio druska

Ampicilino natrio druska yra sterili

Ampicilino natrio druska-buteliukas

Ampicilino trihidratas

Ampicilino trihidratas 0,25 g kapsulėse

Ampicilino trihidrato tabletės 0,25 g

Benzilatinas benzilpenicilinas yra sterilus

Benzatanbenzilpenicilinas yra sterilus

Benzilpenicilinas

Benzilpenicilino natrio druska

Benzilpenicilino natrio druska kristalinė

Benzilpenicilino natrio druska sterilia

Benzilpenicilino natrio druska-buteliukas

Benzilpenicilino naujokaino druska

Bicilinas

Vepikombinas

Gonoformas

Grunamoxas

Danemox

Zetsilis

Karbenicilino dinatrio druska 1 g

Cliacil

Kloksacilinas

Natrio kloksacilinas

Maripinas

Megacilinas šaukė

Oksacilinas

Oksacilino natrio druska

Oksacilino natrio druska

Oksacilino natrio druskos tabletės

Ospamoxas

Ospen

Ospen 750

Penicilino G natrio druska

Penicilinas G natrio sterilus

Penodyl

Pentreksilas

Piprax

Piprazila

Pitsilinas

Procain penicilinas G 3 mega

Prokain-benzilpenicilinas

Prokaino benzilpenicilinas yra sterilus

Prostaflinas

Puricilinas

Retarpen 1,2

Pastabos 2.4

Stendacilinas

Fenoksimetilpenicilinas

Fenoksimetilpenicilinas (suspensijai)

Fenoksimetilpenicilino tabletės

Flemoxin Solutab

Flukloksacilinas

Hikonikas

"EcoBall"

Ekstensilinas

I. Biologinės sintezės metu gauti penicilinų preparatai (biosintetiniai penicilinai):

I.1. Parenteraliniam vartojimui (sunaikintas rūgštinėje skrandžio aplinkoje):

- trumpalaikis veiksmas:

benzilpenicilinas (natrio druska),

benzilpenicilinas (kalio druska);

- nuolatinis veiksmas:

Benzilpenicilinas (novokaino druska),

Bicilinas-1,

Bicilinas-5.

I.2. Intraveniniam vartojimui (rūgščiai greičiui):

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V).

II. Pusiau sintetiniai penicilinai

II.1. Parenteraliniam ir enteriniam vartojimui (rūgščiai greitas):

- penicilinazė, atspari veikimui:

oksacilinas (natrio druska),

nafcilinas;

- platų spektrą veiksmų:

ampicilinas

amoksicilinas.

II.2. Parenteraliniam vartojimui (sunaikintas rūgštinėje skrandžio aplinkoje)

- platus spektras veiksmų, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinas (dinatrio druska),

Ticarcilinas

azlocilinas.

II.3. Intraveniniam vartojimui (rūgščiai greičiui):

karbenicilinas (indanilio natris),

carfecilinas.

Pagal penicilinų klasifikaciją, pateiktą IB. Michailovas (2001) penicilinus galima suskirstyti į 6 grupes:

1. Natūralūs penicilinai (benzilpenicilinai, bicilinai, fenoksimetilpenicilinas).

2. Izoksazolio penicilinai (oksacilinas, kloksacilinas, flukloksacilinas).

3. Amidipenicilinas (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, azidotsilinas).

4. Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas, talempicilinas, bacampicilinas, pivamtizilinas).

5. Karboksipenicilinai (karbenicilinas, karfekilinas, karindacilinas, tikarcilinas).

6. Ureidopenicilinai (azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas).

Rengiant klasifikaciją, pateiktą federaliniame vadovėlyje (formuluočių sistemoje), VIII leidime, buvo atsižvelgta į preparato šaltinį, veikimo spektrą ir derinį su beta laktamazėmis.

1. Natūralus

Benzilpenicilinas (penicilinas G),

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V),

benzatino benzilpenicilinas,

benzilpenicilino prokainas,

benzatinas fenoksimetilpenicilinas.

2. Antistafilokokai:

oksacilinas.

3. Išplėstas spektras (aminopenicilinai):

ampicilinas

amoksicilinas.

4. Aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa:

- karboksipenicilinai:

Ticarcilinas.

- ureidopenicilinai:

azlociilinas

piperacilinas.

5. Kartu su beta-laktamazių inhibitoriais (apsaugota nuo inhibitorių):

amoksicilinas / klavulanatas,

ampicilinas / sulbaktamas,

ticarcilinas / klavulanatas.

Natūralūs (natūralūs) penicilinai yra siauros spektro antibiotikai, veikiantys gramteigiamas bakterijas ir kokius. Biosintetiniai penicilinai yra gaunami iš kultūros terpės, kurioje auginami tam tikri pelėsių grybų štamai (Penicillium). Yra keletas natūralių penicilinų veislių, vienas iš aktyviausių ir patvarus iš jų yra benzilpenicilinas. Medicinos praktikoje benzilpenicilinas naudojamas įvairių druskų - natrio, kalio ir naujokaino formos.

Visi natūralūs penicilinai turi panašų antimikrobinį aktyvumą. Natūralūs penicilinai sunaikinami beta laktamazėmis, todėl jie yra neveiksmingi gydant stafilokokines infekcijas, daugumoje atvejų stafilokokai gamina beta-laktamazę. Jie veiksmingi daugiausia prieš gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant Streptococcus spp., Įskaitant Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramneigiamus kokius (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), kai kuriuos anaerobus (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochetas (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-neigiami mikroorganizmai paprastai yra atsparūs, išskyrus Haemophilus ducreyi ir Pasteurella multocida. Kalbant apie virusus (gripo patogenus, poliomielitą, raupus ir tt), mikobakterijų tuberkuliozę, sukėlėją amoebiasą, riketcią, grybų penicilinus - neveiksminga.

Benzylpenicillin daugiausia veikia gramneigiamus kokkus. Benzilpenicilino ir fenoksimetilpenicilino antibakterinio poveikio spektras yra beveik identiškas. Tačiau benzilpenicilinas yra 5-10 kartų aktyvesnis už fenoksimetilpeniciliną jautriems Neisseria spp. ir kai kurie anaerobai. Fenoksimetilpenicilinas skirtas vidutinio sunkumo infekcijoms. Penicilino preparatų aktyvumas yra biologiškai nustatomas antibakteriniu poveikiu konkrečiam Staphylococcus aureus padermei. Veiklio vienetui (1 ED) imama 0,5988 μg chemiškai grynos kristalinės benzilpenicilino natrio druskos.

Esminiai benzilpenicilino trūkumai yra beta-laktamazių nestabilumas (beta-laktamino žiedo fermentinis skilimas su beta-laktamazėmis (penicilinazėmis), kad sudarytų penicilano rūgštį, antibiotikas praranda antimikrobinį aktyvumą), nereikšmingas absorbcija skrandyje (reikalingi injekcijos būdai) ir santykinai mažas aktyvumas daugumai gramneigiamų mikroorganizmų.

Esant normalioms sąlygoms, benzilpenicilino preparatai netolygiai prasiskverbia į smegenų skystį, tačiau, kai užsiliepsnoja smegenys, pralaidumas per BBB padidėja.

Benzilpenicilinas, naudojamas labai tirpių natrio ir kalio druskų pavidalu, veikia trumpą laiką - 3-4 valandos, t. Jis greitai išsiskiria iš kūno, todėl dažnai reikia švirkšti. Atsižvelgiant į tai, medicininėje praktikoje buvo pasiūlyta mažai tirpus benzilpenicilino druskos (įskaitant naujokaino druską) ir benzatino benzilpeniciliną.

Ilgalaikės benzilpenicilino arba depo penicilinų formos: bicilinas-1 (benzatino benzilpenicilinas), taip pat su jomis susiję kombinuotieji vaistai - bicilinas-3 (benzatino benzilpenicilinas + benzilpenicilino natrio druska + benzilpenicilino naujokaino druska), bicilinas-5 (benzatino benzilpenicilinas + benzilpenicilino naujokaino druska ) yra suspensijos, kurias galima skirti tik į raumenis. Jie lėtai įsisavinami iš injekcijos vietos, sukuriant depo raumenų audinyje. Tai leidžia ilgą laiką palaikyti antibiotiko koncentraciją kraujyje ir taip sumažinti vaisto vartojimo dažnumą.

Visos benzilpenicilino druskos naudojamos parenteraliai. jie sunaikinami rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Iš natūralių penicilinų rūgštingumą stabdančios savybės, nors ir silpnai, yra tik fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V). Phenoxymethylpenicillin chemiškai skiriasi nuo benzilpenicilino, esant fenoksimetilo grupei molekulėje vietoj benzilo.

Benzilpenicilinas yra skirtas streptokokų sukeliamoms infekcijoms, įskaitant Streptococcus pneumoniae (komplikuotą pneumoniją, meningitą), Streptococcus pyogenes (streptokokinis tonzilitas, impetigas, eryspeelas, skarlatina, endokarditas) ir meningokokų infekcijas. Benzilpenicilinas yra pasirinktinis antibiotikas gydant difteriją , dujų gangreną, leptospirozę , Laimo ligą .

Visų pirma, bicilinai rodomi, jei būtina ilgą laiką palaikyti veiksmingą koncentraciją organizme. Jie vartojami sifiliui ir kitoms ligoms, kurias sukelia šviesios treponemos (streptokokinės infekcijos), streptokokinės infekcijos (išskyrus B grupės streptokokų sukeltas infekcijas) - ūminis tonzilitas, raudonoji karštinė, žaizdų infekcija, eryspeulas, reumatas, leishmaniozė .

1957 m. 6-aminopenicilano rūgštis buvo izoliuota iš natūralių penicilinų, ir remiantis šia prasme buvo pradėta kurti pusiau sintetinius vaistus.

6-aminopenicilano rūgštis yra visų penicilinų ("penicilino šerdies") molekulės pagrindas - sudėtingas heterociklinis junginys, susidedantis iš dviejų žiedų: tiazolidino ir beta-lakto. Šoninis radikalas yra susijęs su beta-laktaminiu žiedu, kuris lemia pagrindines vaisto molekulės farmakologines savybes, susidariusias šiame procese. Natūraliuose peniciliniuose radikalų struktūra priklauso nuo terpės, kuria auga Penicillium spp., Sudėtis.

Semisintetiniai penicilinai yra gaunami cheminiu modifikavimu, 6-aminopenicilano rūgšties molekulės pritvirtinami įvairūs radikalai. Taigi buvo gauti penicilinai su tam tikromis savybėmis:

- atsparūs penicilinazių (beta laktamazių) veikimui;

- rūgščiai greita, efektyvi paskyrimo metu;

- turi platų veiklos rūšių spektrą.

Isoksazolpenicilinai (izoksazolilpenicilinai, penicilinui atsparūs, antistafilokokiniai penicilinai). Dauguma stafilokokų gamina tam tikrą fermentą beta-laktamazę (penicilinazę) ir yra atsparūs benzilpenicilinui (penicilinazę sudarančioms 80-90% Staphylococcus aureus padermių).

Pagrindinis antistafilokokinis vaistas yra oksacilinas. Atsparių penicilinams grupė taip pat apima kloksaciliną, flukloksaciliną, meticiliną, nafciliną ir dikloksaciliną, kurie dėl jų didelio toksiškumo ir (arba) mažo veiksmingumo nebuvo kliniškai taikomi.

Oksacilino antibakterinio poveikio spektras yra panašus į benzilpenicilino, tačiau dėl oksacilino ir penicilinazės stabilumo jis veikia prieš penicilinazę sudarančias stafilokokas, atsparias benzilpenicilinui ir fenoksimetilpenicilinui, ir atsparus kitiems antibiotikams.

Veiklai, susijusiai su gramne teigiamais kokciu (įskaitant stafilokokus, neužduodančius beta-laktamazę), izoksazolo penicilinai, įskaitant oksacilinas yra gerokai mažesnis už natūralius penicilinus, taigi ligos, kurias sukelia benzilpenicilinas jautrūs mikroorganizmai, yra mažiau veiksmingi nei pastarieji. Oksacilinas neveikia gramneigiamų bakterijų (išskyrus Neisseria spp.), Anaerobus. Šiuo atžvilgiu šios grupės vaistai rodomi tik tais atvejais, kai yra žinoma, kad infekcija yra sukelta peniciliną sudarančių stafilokokų kamienų.

Pagrindiniai izoksazolo penicilinų farmakokinetiniai skirtumai iš benzilpenicilino:

- greitas, tačiau neužbaigtas (30-50%) absorbcija iš virškinamojo trakto. Šiuos antibiotikus galite naudoti parenteraliai (in / m, in / in) ir viduje, bet 1-1,5 val. Prieš valgį, tk. jie turi mažai atsparumo vandenilio chlorido rūgščiai;

- didelis albumino plazmos (90-95%) susilpnėjimas ir hemodializės metu nesugebėjimas pašalinti izoksazolo penicilinus;

- Ne tik inkstų, bet ir kepenų išsiskyrimo, nereikia pataisyti dozavimo režimo dėl lengvo inkstų nepakankamumo.

Pagrindinė klinikinė oksacilino reikšmė yra stafilokokų infekcija, kurią sukelia penicilinui atsparios Staphylococcus aureus padermės (išskyrus infekcijas, kurias sukėlė meticilinui atsparus Staphylococcus aureus, MRSA). Reikėtų atsižvelgti į tai, kad Staphylococcus aureus štamai, atsparūs oksacilinui ir meticilinui (meticilinas - pirmas penicilinui atsparus penicilinas, nutraukiamas) yra ligoninėse. Nosokomialiniai ir bendruomenėje įgyjami Staphylococcus aureus atsparūs oksacilino / meticilino padermės paprastai yra atsparūs daugeliui vaistinių preparatų, jie yra atsparūs visiems kitiems beta-laktamams, taip pat dažnai makrolidams, aminoglikozidams, fluorhinolonams. MRSA sukeltos infekcijos pasirinktos vaistų yra vankomicinas arba linezolidas.

Nafcilinas yra šiek tiek aktyvesnis negu oksacilinas ir kiti penicilinazei atsparūs penicilinai (bet mažiau aktyvūs nei benzilpenicilinas). Nafcilinas įsiskverbia į BBB (jo koncentracija smegenų skystyje yra pakankama stafilokokinio meningito gydymui), išskiriama visų pirma su tulžimi (didžiausia koncentracija tulžyje yra daug didesnė už serumą), mažesniu mastu - inkstais. Galima naudoti viduje ir parenteraliai.

Amidipenicilinai yra senu veikimo spektru penicilinai, bet vyrauja jų veikla prieš gramneigiamas enterobakterijas. Preparatai amidipenicilinovai (amdinocilinas, pivamdinotsilinas, bakamdinotsilinas, azidotsilinas) nėra registruojami Rusijoje.

Penicilinai su išplėsto veikimo spektru

Vadovaujantis D.A. Karkevičius, plačiai spektro veikiantys pusiau sintetiniai antibiotikai skirstomi į šias grupes:

I. Preparatai, kurie neveikia Pseudomonas aeruginosa:

- aminopenicilinai: ampicilinas, amoksicilinas.

II. Preparatai, veikiantys nuo Pseudomonas aeruginosa:

- Karboksipenicilinai: karbenicilinas, tikarcilinas, karfekilinas;

- Ureidopenicilinai: piperacilinas, azlocilinas, mezlociilinas.

Aminopenicilinai yra plataus spektro antibiotikai. Visi jie sunaikinami tiek gramneigiamų, tiek gramneigiamų bakterijų beta-laktamazių.

Amoksicilinas, ampicilinas plačiai naudojamas medicinos praktikoje. Ampicilinas yra aminopenicilinų grupės protėvis. Dėl gramneigiamų bakterijų ampicilinas, kaip ir visi pusiau sintetiniai penicilinai, yra mažesnis benzilspenicilino aktyvumas, bet yra didesnis už oksaciliną.

Ampicilinas ir amoksicilinas turi panašų spektrą. Palyginus su natūraliais penicilinais, ampicilino ir amoksicilino antimikrobinis spektras apima ir jautrias enterobakterijų, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae padermes; geriau nei natūralūs penicilinai veikia Listeria monocytogenes ir jautrias enterokokas.

Iš visų geriamųjų beta-laktamų amoksicilinas yra aktyviausias prieš Streptococcus pneumoniae, atsparus natūraliems penicilinams.

Ampicilinas yra neveiksmingas prieš penicilinazę sudarančias Staphylococcus spp., Visas Pseudomonas aeruginosa padermes, daugumą Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole teigiamas) štamų.

Sudaromi preparatai, pvz., Ampiox (ampicilinas + oksacilinas). Ampicilino ar benzilpenicilino derinys su oksacilinu yra racionalus, nes Veikimo spektras su šiuo deriniu tampa platesnis.

Amoksicilino (kuris yra vienas iš pirmaujančių geriamųjų antibiotikų) amoksicilino skirtumas yra jo farmakokinetika: vartojant amoksiciliną absorbuojama greičiau ir gerai žarnyne (75-90%) nei ampicilinas (35-50%), biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto suvartojimo . Amoksicilinas geriau įsiskverbia į kai kuriuos audinius, įskaitant. bronchų ir plaučių sistemoje, kur jo koncentracija yra 2 kartus didesnė už koncentraciją kraujyje.

Svarbiausi aminopenicilinų farmakokinetikos parametrai iš benzilpenicilino yra šie:

- galimybė susitikti viduje;

- nereikšmingas prisijungimas prie plazmos baltymų; - 80% aminopenicilinų lieka kraujyje laisvoje formoje; - gerai įsiskverbia į audinius ir kūno skysčius (smegenų skystyje esantis meningitas gali būti 70-95% koncentracijos kraujyje);

- kombinuotų preparatų recepto daugumą - 2-3 kartus per dieną.

Pagrindinės aminopenicilinų dozės yra viršutinių kvėpavimo takų infekcija, ENT, inkstų ir šlapimo takų infekcijos, virškinimo trakto infekcijos, Helicobacter pylori (amoksicilino) likvidavimas, meningitas.

Ypatinga nepageidaujamo aminopenicilino veikimo ypatybė yra "ampicilino" bėrimas, kuris yra ne alergiškas makulopapulinis bėrimas, kuris greitai praeina, kai vaistas yra pašalinamas.

Viena iš kontraindikacijų, susijusių su aminopenicilinų skyrimu, yra infekcinė mononukleozė .

Tinkamumo laikas ir laikymo sąlygos

Laikyti vėsioje, sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos. Galiojimo data yra individuali ir nurodoma kiekvieno penicilino grupės vaisto instrukcijoje.

Mes norime atkreipti ypatingą dėmesį į tai, kad antibiotiko aprašymas penicilinas pateikiamas tik informaciniais tikslais! Norėdami gauti tikslesnės ir išsamesnės informacijos apie penicilino preparatą, prašome remtis tik gamintojo komentarais! Negalima savarankiškai gydytis! Prieš pradėdami vartoti vaistą, būtinai turite pasikonsultuoti su gydytoju!